イ プラグリ フロジン。 【イニシンク配合錠】って?効果効能・副作用を紹介!

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カナグルとは? カナグルは世界40ヶ国以上で承認されており、 田辺三菱製薬が開発した純国産の糖尿病薬です。 最近は海外の薬を輸入するケースが増えていますからね。 国内メーカーにはぜひ頑張って頂きたいところです。 では名前の由来行きましょう。 カナグルの一般名は Canagliflozin(カナグリフ ロジン)です。 服用により糖(Glucose)を排泄し、『健常者と同じような生活を送りたい』という希望を叶(CANA)える。 CANAとGluを組み合わせて canaglu:カナグルと命名されました。 カナグルの作用を一言で言うと、 「体の中の過剰な糖を尿と一緒に出す事で血糖値を下げる」となります。 それではまず、SGLTについて解説していきます。 SGLTとは? SGLTは先ほどちょっとお話ししましたが、 sodium-glucose transporterの略になります。 日本語では ナトリウム・グルコース共輸送体と呼ばれます。 SGLTは細胞の表面に存在するタンパク質の一つです。 SGLTは ブドウ糖やナトリウムなどを細胞内に取り込むという働きを持っています。 この働きにより、健常な方は尿に糖が出ないわけです。 SGLTにはサブタイプ(種類)がいくつかあり、糖の吸収に関わっているのは2つあります。 1つは SGLT1で主に小腸に、もう1つは SGLT2で主に腎臓の近位尿細管に存在します。 続いて尿が作られた後、体から排泄されるまでの流れを確認していきましょう。 尿の排泄のしくみ 腎臓には体に不要な物がつまった血液が送られてきます。 ただ必要な物も多く入っているため、そのまま全部捨てるわけにはいきません。 そこで腎臓の 糸球体という場所で血液を一度濾過します。 糸球体は目が非常に細かいため、赤血球や白血球などの大きい物は濾過されないようになっています。 糸球体で濾過されたものを 原尿といいますが、原尿はそのまま全て排泄されるわけではありません。 なぜなら原尿は150Lもあり、さらに体に不要な物だけでなく糖分や電解質など体に必要な物も多く含まれているんですね。 よく考えてみてください。 いきなり 2Lのペットボトル75本分の水分や栄養分、塩分などが体から出て行ったらどうなるか。 想像しただけでも恐ろしいですよね! そこで最終チェックを行うのが 尿細管という場所です。 尿細管は近位尿細管、ヘンレ係蹄上行脚、ヘンレ係蹄下行脚、遠位尿細管、集合管と大きく5つに分けることができます。 ちなみに糸球体と尿細管を合わせてネフロンといい、腎臓1個につき約100万個存在します。 5Lほどです。 糖尿病の患者さんは血糖値が高くなってくると、腎臓にたくさん糖分が送られてしまいます。 その結果5つの過程(近位尿細管~集合管)でもブドウ糖が血液に戻りきれず(再吸収しきれず)尿の中に糖が残ってしまうんですね。 これが糖尿病と呼ばれる所以です。 文字通り 「糖が尿に出る病気」となります。 スポンサーリンク カナグルの作用機序と特徴 もう一度表を見て下さい。 つまりSGLT2の働きを阻害してあげればブドウ糖の大部分は再吸収されず尿と一緒に排泄される。 その結果血糖値は下がるという事になりますよね。 これがカナグルの作用機序になります。 ちなみにSGLT2阻害薬は、SGLT1よりも圧倒的にSGLT2を阻害するからSGLT2阻害薬と言われているだけで、SGLT1を全く阻害しないわけではありません。 その中でも カナグルは一番SGLT2に対する選択性が低いという特徴があります。 逆に言うと 一番SGLT1を阻害するとも言えるでしょう。 ただ血糖降下作用について、SGLT2に一番選択性が高いジャディアンスと差があるかというと、正直な所そこまでの差はないようです。 やはり一定以上阻害する事ができれば、それ以上は頭打ちになると考えて良さそうですね。 さてSGLT1は主に小腸に存在します。 SGLT1を阻害してしまうと、腸内の糖の吸収が阻害され、吸収されなかった糖が大腸に到達すると、腸内細菌により発酵され、ガスが発生します。 その結果腹部膨満感(お腹が張る感じ)や放屁(おなら)、下痢などの症状が発生する可能性があります。 では一番SGLT1を阻害するカナグルは他のSGLT2阻害薬と比較して、 「腹部症状が出やすいのでは?」思われるのは当然かと思います。 これを見る限り腹部症状の出現率が上がりそうですが、 他のSGLT2阻害薬とは大きな差はないとされています。 またSGLT1は心臓にも存在するため、当然心臓への影響も心配されますが、特別カナグルに心臓系の副作用が多いかというと、それもないとの事。 いいこと尽くめな感じですが…市販後の報告を待ちたいですね。 カナグルにはダイエット効果、体重減少作用があるって本当? 血圧、特に収縮期血圧を下げる作用があり、これは体液量が減少することによるものとされています。 また体重減少作用も報告されています。 これは糖分が再吸収されず排泄されてしまうため、エネルギーを作るのに脂肪を使うんですね。 メインの作用である糖分、水分の排出に加え、脂肪を燃焼させることで体重が減少するというわけです。 カナグルの効能効果・用法用量 注意すべき患者さんは? ただし誰にでもおすすめできるかというとそうではありません。 注意すべき患者さんについてみていきましょう。 高齢者 高齢者は自覚症状に乏しいため、尿量増加により実は脱水に陥っている可能性もあります。 また腎機能も低下していることが多いです。 特に夏場は十分に注意する必要があるでしょう。 また体重減少の作用があることは上で述べましたが、 サルコペニアには注意が必要です。 サルコペニアとは加齢に伴う筋肉量の低下を意味します。 元々筋肉量の少ない痩せ型の人が服用するとサルコペニアが進行し、高齢者では転倒や骨折に繋がる可能性もありますので注意が必要です。 ビグアナイド系、利尿剤服用中の方 ビグアナイド系や利尿剤との併用にも十分注意が必要です。 はビグアナイド系と呼ばれる糖尿病のお薬ですが、副作用として 乳酸アシドーシスがあり、それは脱水の時に出現する可能性が高くなります。 またなどの利尿剤もSGLT2阻害薬との併用で尿量が増加し、脱水を起こしやすくなります。 女性 膀胱炎や腎盂腎炎等の尿路感染症を起こしやすくなります。 SGLT2阻害薬は尿と一緒に糖を出す。 言い換えると栄養分を尿として出す、つまりそれは「細菌等のばい菌からしたらごちそう」なわけです。 糖を使って細菌がどんどん増えてしまうことで尿路感染症を引き起こす可能性があります。 ただし海外では比較的多い副作用ですが、日本人では比較的少ないと言われています。 理由として、日本人は欧米人よりも風呂に入る頻度が高いことが示唆されています。 ウォシュレットがあるのも大きいでしょうね。 腎機能が悪い方 これは薬の作用が強く出るのではなく、本来の効果を発揮できないということです。 腎機能が低下すると原尿を作る際に糖がうまく濾過されないため、SGLT2阻害薬を服用しても尿と一緒に出す糖が少なくなり効果が期待できないのですね。 カナグルの副作用について 主な副作用は脱水、頻尿、口渇、尿路感染症などです。 脱水予防のため水分摂取は意識的に行うべきでしょう。 服用中はいつもよりペットボトル1本分(500ml程度)は多く飲むようにした方がいいですね。 尿路感染症については水分摂取と清潔にする事が大切です。 普段あまりお風呂に入らない方も、この薬が処方されたら毎日入ることをおすすめします。 SGLT2阻害薬はインスリンに依存せず血糖値を下げます。 そのため 単剤では低血糖は起こしにくいとされています。 ただしなどのSU(スルホニルウレア)系はインスリン分泌を促進するため、併用する場合は注意が必要です。 また、SGLT2阻害薬に特徴的な副作用として 皮膚障害が挙げられます。 現段階では皮膚障害が起こる機序はまだわかっていませんが、最近では脱水に起因するとも考えられています。 カナグルをおすすめできる人、できない人 以上から….

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ダパグリフロジン

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はじめに イニシンク配合錠は、 2型糖尿病の治療薬として用いられる薬です。 DPP-4阻害作用を有するアログリプチンとビグアナイド系のメトホルミンが合わさった薬となっています。 目次 イニシンク配合錠ってどんな薬? イニシンク配合錠は2型糖尿病の治療薬です。 2016年11月に販売が開始されました。 アログリプチンとメトホルミンの2つの有効成分が配合されてます。 アログリプチンは、メトホルミンはの商品名で前から販売されてます。 効能又は効果 2型糖尿病 ただし、アログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る。 効能又は効果に関連する使用上の注意 1. 本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いないこと。 原則として、既にアログリプチン安息香酸塩(アログリプチンとして1日25mg)及びメトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1日500mg)を併用し状態が安定している場合、あるいはアログリプチン安息香酸塩(アログリプチンとして1日25mg)又はメトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1日500mg)単剤の治療により効果不十分な場合に、本剤の使用を検討すること。 本剤投与中において、本剤の投与がアログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断すること。 引用:イニシンク配合錠 添付文書 糖尿病には、1型と2型があるのはご存じでしょうか? それぞれの違いは、膵臓からのインスリン分泌能力の程度によります。 対して、2型糖尿病は、インスリンの分泌能力は変わらない(もしくは少し低下)が、インスリンを受け取る細胞の感受性が低下することが原因で血糖が低下しにくくなる病態をさします。 1型糖尿病の場合は、インスリンそのものが不足していることが問題となるので、第一選択はインスリンの外部からの補給、つまりインスリン注射となります。 2型糖尿病は、まず生活習慣(暴飲暴食、バランスのとれた食事、運動不足)を見直すことからはじめ、それでも血糖が高い状態が続くようであれば、まずは一つの有効成分の薬から服薬して治療を開始します。 そのため、イニシンク配合錠は第一選択の薬としては用いられません。 (もちろん、極端に血糖値が高いなどして、1種類だけではだめだということで、イニシンク配合錠から服用を開始するケースも考えられます。 医師の指示に従うようにしましょう。 ) イニシンク配合錠ってどうやって効くの? イニシンク配合錠には、2つの成分が入っていますので、それぞれ説明していきます。 アログリプチン アログリプチンは、DPP-4阻害作用を有する薬です。 DPP-4とは、Dipeptidyl Peptidase-4の略であり、主に腸管から分泌されるホルモンであるインクレチンを分解する酵素です。 インクレチンは、GLP-1やGIPなど複数の種類が知られており、膵臓に働きかけ、インスリンの分泌を促すことが知られています。 なので、インクレチンを無効化してしまうDPP-4の効力を失わせるDPP-4 阻害薬は糖尿病の治療薬として用いられています。 メトホルミン メトホルミンは、主に3つの働きから血糖値を下げる働きがあると考えられています。 肝臓での糖新生抑制• 末梢での糖利用促進• 腸管からの糖吸収抑制 つまり、肝臓や腸管には、糖分を増やさないように働きかけ、体の組織に対しては糖分を多く消費するように促す働きをします。 その働きには、AMPKが関係していると考えられています。 メトホルミンはAMPKの働きを刺激する作用を有しているとされています。 引用:イニシンク配合錠 添付文書 イニシンク配合錠は、1日に1回服用する薬です。 メトホルミンの用法である、食直前又は食後に服用するというのを引き継いでいます。 空腹時に服用することで、低血糖を生じる可能性があるので、その時間を避けて服用するということになります。 まとめ イニシンク配合錠は、2つの有効成分アログリプチンとメトホルミンが配合された薬です。 2型糖尿病の治療薬として用いられます。 アログリプチンはDPP-4阻害作用を有し、メトホルミンはAMPKをコントロールすることで、血糖を下げるとされています。 服用に際しては、医師の指示どおり使用するようにしましょう。

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適応 [ ]• 2型糖尿病• - 2019年10月現在、日本を含む国際共同「DELIVER」を実施中で、予定患者数は約4700例、主要評価項目は「『心血管死』『心不全による入院』『心不全による緊急受診』のいずれかの初回発現までの期間」で、21年6月終了予定。 - 2020年4月、P3試験「DARE-19」の実施が発表された。 900例を予定し、主要評価項目は投与開始から30日の全死亡、または臓器障害の新規発症/増悪の初回イベントで、COVID-19患者の重症化の抑制や心血管、呼吸器・腎臓の代償不全の予防に対する効果を検証。 作用機序 [ ] SGLT(: Sodium-Glucose Co-Transporter: 依存性グルコース輸送担体)は、表面に存在するで、ナトリウムとの細胞内へのをつかさどっている。 SGLT-2は、SGLTのサブタイプの一つで近位尿細管に多く存在し、ブドウ糖の尿中からの再取り込みにおいて重要な役割を担っている(SGLT-1はに多く存在し、食事からのブドウ糖の吸収を担っている)。 ダパグリフロジンはこのSGLT-2を選択的に阻害することで、ナトリウムとブドウ糖の中からの再取り込みを抑制し、ブドウ糖の尿中排泄を促進することで、血糖値を低下させる。 非依存性に血糖降下作用を発揮し、高インスリン血症を来さないため、インスリンの直接作用による副作用(、など)が発現しにくいことが期待されている。 臨床試験 [ ] 治験段階では血糖低下以外に、低下、血清値低下、プロファイルの改善、体重減少も有意に認められた。 副作用 [ ] 治験時には副作用は17. 添付文書に記載されている重大な副作用は、低血糖、腎盂腎炎、敗血症、脱水、である。 血糖コントロール良好例でも脂肪酸代謝が亢進しケトアシドーシスが起こり得る。 尿糖により細菌感染症が増加する。 市販直後調査の中間報告で3例の死亡例が報告された。 いずれも服用開始から46日~約2カ月後で、死因等の詳細は不明または調査中。 出典 [ ].

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